醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

【药品名称】

通用名:醋酸戈舍瑞林缓释植入剂

商品名:诺雷得

【生产企业】

AstraZeneca UK Limited

【成份】

活性成份为:醋酸戈舍瑞林。

其辅料:乙交酯-丙交酯聚合物、醋酸。

【适应症】

前列腺癌本品适用于可用激素治疗的前列腺癌。

乳腺癌适用于可用激素治疗的绝经前期及围绝经期妇女的乳腺癌。

子宫内膜异位症缓解症状包括减轻疼痛并减少子宫内膜损伤的大小和数目。

【规格】

3.6mg/支(以戈舍瑞林计)。

【用法用量】

使用剂量

成人

  • 在腹前壁皮下注射本品3.6mg一支,每28天一次。对肾或肝功能不全者及老年病人不需调整剂量。

  • 子宫内膜异位症的治疗不应超过六个月,因为目前尚没有长期治疗的临床数据,考虑到有关骨矿物质丢失的问题,应避免重复疗程。在接受本品治疗的子宫内膜异位症的病人中,加入激素替代疗法(每天给予雌激素和孕激素制剂)可以减少骨矿物质丢失和血管舒缩症状。

  • 按医师指导用药。使用时确保包装无破损。打开包装后立即使用。将用后的注射器弃至许可的锐物收集装置内。

使用方法

  • 对于本品正确的使用方法,请参见包装上的用药指导卡。用药前请务必阅读说明卡。

  • 本品注射至腹前壁时需谨慎,因为其临近腹壁下动脉及其分支动脉。

  • 对于BMI体重指数较低或/和正在接受全剂量抗凝药物治疗的患者需格外关注(详见【注意事项】)。

  • 请仔细按照说明卡的要求进行操作,确保皮下注射,切勿穿透血管、肌肉或腹膜。

  • 如果出现需要手术取出本品的情况,可用超声辅助定位。

【不良反应】

以下类别药物不良反应(ADRs)的发生频率根据诺雷得临床研究和上市后报告的数据计算得出。

表1不同频率和系统器官分类(SOC)中诺雷得3.6mg的药物不良反应

a 这些反应为药理学作用,很少需要中断治疗。

b 男性患者接受LHRH激动剂可观察到糖耐量降低。对于本身患有糖尿病的患者,这可能表现为糖尿病或高血糖不能良好控制。

c 在接受本品治疗的病人中,偶尔观察到血压异常,表现为低血压或高血压。这些反应通常为一过性,在持续治疗期间或治疗结束后即可恢复,极少需要医学干预,包括停药。

d 多为轻度,不需中断治疗即可消退。

e 给药初期,前列腺癌症病人可能有骨骼疼痛暂时性加重,应对症处理。

f 在一项LHRH激动剂用于治疗前列腺癌的药物流行病学研究中观察到该反应。当与抗雄治疗合用时,可能会增加发生风险。

g 治疗初期乳腺癌的病人会有症状的加剧,应对症处理。

h 罕有伴有骨转移的乳腺癌患者在治疗初期发生高钙血症。

i 接受LHRH治疗后曾有出现卵巢囊肿的报告。多数囊肿为无症状的,非功能性的,其大小不同且可自行消除。

j 在女性患者中已有头发脱落的报道,包括治疗良性病症的年轻患者。该事件通常为轻度,但偶尔也可为重度。

k 尤其是体毛脱落,这是雄激素水平下降的预期作用。

l 大多数痤疮事件都报告于开始使用诺雷得之后的一个月内。

在以本品治疗早期,一些妇女出现了不同持续时间和不同程度的阴道出血,通常出现于治疗的第一个月。这种出血可能是雌激素撤退性出血,应可以自动停止。

极少数妇女在用LHRH类似物治疗期间进入绝经期,停止治疗后月经不恢复。这可能仅为简单的生理变化。

疑似不良反应报告

药品获批后上报疑似不良反应非常重要。它可以持续监控药品的利益/风险平衡。药品生产企业、经营企业和医疗机构应当通过国家药品不良反应监测系统及时上报。

【禁忌】

已知对本品活性成分或其他LHRH类似物,及本品其他任一辅料过敏者禁用。孕期及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

因尚未确定本品在儿童中的安全性和有效性,本品不得用于儿童。雄激素剥夺治疗可能会延长QT间期。

对于有QT延长病史或具有QT延长危险因素的患者以及正在使用可能延长QT间期药物的患者(详见【药物相互作用】),在启动本品治疗前,医生应评估获益风险比,包括出现尖端扭转型室性心动过速的可能性。

已有本品的注射部位出现损伤,包括疼痛、血肿、出血和血管损伤事件的报告,因此需监测患者的体征或腹部出血症状。在极罕见的情况下,因操作失误而导致血管损伤和失血性休克,需要输血和手术治疗。对于低BMI和/或接受全剂量抗凝药物治疗的患者,给予本品时需格外小心(详见【用法用量】)。

男性:

  • 对有发展为输尿管梗阻或脊髓压迫危险的男性病人本品应慎用,而且在治疗的第一个月期间应密切监护病人,可考虑开始LHRH类似物治疗时使用抗雄激素制剂(如在本品治疗开始3天前和治疗开始后3周每日使用),因曾有报告这可阻止血清睾丸酮升高所产生的后果。如果存在或出现脊髓压迫或因输尿管梗阻而引起肾脏损伤或恶化,则应给予适当治疗。

  • 男性患者使用LHRH激动剂可能引起骨密度下降。在男性患者中,初步数据显示联合应用双磷酸盐化合物和LHRH激动剂可改善骨密度的下降。

  • 男性患者接受LHRH激动剂可观察到糖耐量降低。在预先患有糖尿病患者中,这可能表现为糖尿病或高血糖不能良好控制。因此对血糖应进行监控。

女性:

  • 妇女使用LHRH激动剂可能引起骨密度下降,对早期乳腺癌治疗2年后,在股骨颈部和腰椎处骨密度分别平均下降6.2%和11.5%,而停止治疗1年后可部分恢复到只比基值低3.4%和6.4%(该结果只基于有限的资料)。

  • 在接受本品治疗的子宫内膜异位症的病人中,加入激素替代疗法(每天给予雌激素和孕激素制剂)可以减少骨矿物质丢失和血管舒缩症状。

  • 对已知有骨代谢异常的妇女使用本品时应注意。

  • 使用本品可能会引起子宫颈阻力增加,导致扩张子宫颈较困难。

  • 目前尚无用本品治疗良性妇科疾病超过六个月的临床数据。

对驾驶或操作机械能力的影响:

  • 本品对驾驶和操作机械的能力几乎没有影响。

运动员慎用。

【药物相互作用】

由于雄激素剥夺治疗可能延长QT间期,当诺雷得与已知可延长QT间期药物或可能会诱导尖端扭转型室性心动过速的药物如ⅠA类(如奎尼丁、丙吡胺)或Ⅲ类抗心律失常药物(如胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特)、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药物等合用时,应谨慎评估(详见【注意事项】)。

【包装】

预充于一次性注射器。3.6mg/支,1支/盒。

【药物分类】

有机酸类,促性腺激素释放激素的类似药