盐酸洛哌丁胺胶囊

【药品名称】

通用名:盐酸洛哌丁胺胶囊

商品名:易蒙停

【生产企业】

西安杨森制药有限公司

【成份】

活性成份:盐酸洛哌丁胺

化学名称:N, N-二甲基-α,α-二苯基-4-(对氯苯基)-4-羟基-1-哌啶丁酰胺盐酸盐

化学结构式:

分子式:C29H33ClN2O2· HCl

分子量:513.51

辅料:乳糖、玉米淀粉、硬脂酸镁、滑石粉、明胶空心胶囊。

【适应症】

止泻药,用于控制急、慢性腹泻的症状。

用于回肠造瘘术病人可减少排便量及次数,增加大便稠硬度。

【规格】

2mg

【用法用量】

本品适用于成人和6-17岁儿童,用液体送服。患者应根据需要适当补充液体和电解质。

  • 急性腹泻:起始剂量,成人2粒,儿童1粒,以后每次不成形便后服用1粒。

  • 慢性腹泻:起始剂量,成人2粒,儿童1粒,以后可调节每日剂量以维持每日1~2次正常大便。一般维持剂量每日1~6粒。

  • 每日最大剂量:成人不超过8粒;儿童给药剂量与体重相关(最大剂量3粒/20 公斤体重),每日最大剂量不超过8粒。

【不良反应】

本节描述的不良反应是指通过全面评价已有的不良事件,其中与使用盐酸洛哌丁胺有合理性相关的不良事件。使用本品导致不良反应的个例报告不能证明其确切的因果关系。

临床试验是在不断变化的条件下开展的,所以在临床试验中观察到药物的不良反应频率不能直接与其他药物的不良反应频率相比较,也不能反映在临床实践中的实际频率。

临床试验数据

1. 成人和12岁及以上儿童

急性腹泻

通过2755名受试者(12岁及以上)参加的本品用于急性腹泻的26项临床研究(对照或开放性研究),对本品进行了安全性评价。使用本品治疗发生率≥1%的不良反应列于表1:

上述临床研究(N=2755),使用本品治疗发生率<1%的不良反应列于表2:

慢性腹泻

通过321例受试者参加的本品用于慢性腹泻的5项临床研究(对照或开放性研究),对本品进行了安全性评价。治疗周期从1周到52个月。

上述临床研究(N=321)中,使用本品治疗发生率<1%的不良反应列于表4:

2. 12岁以下儿童

急性腹泻

通过607名受试者(年龄从10天到13岁)参加的使用本品用于急性腹泻的13项临床研究(对照和开放性研究),对本品进行了安全性评价。使用本品治疗发生率≥1%的不良反应列于表5:

在12岁以下受试者参加的上述临床研究(N=607)中,使用本品治疗发生率<1%的不良反应列于表6:

上市后数据:

上市后使用本品的不良反应列于表7中。对不良反应的发生频率规定如下: 很常见:≥1/10 常见:≥1/100,<1/10
少见:≥1/1,000,<1/100
罕见:≥1/10,000,<1/1,000
非常罕见:<1/10,000,包括个别报告。

表7中描述的不良反应的分类是基于临床试验或流行病学研究的实际发生率。

【禁忌】

盐酸洛哌丁胺禁用于2岁以下的儿童。

禁用于已知对本品过敏者。

本品不应作为以下疾病的主要治疗方法:

  • 主要症状为高热和脓血便的急性细菌性痢疾

  • 急性溃疡性结肠炎

  • 沙门菌属、志贺菌属或弯曲杆菌属等侵入性病原体引起的细菌性小肠结肠炎

  • 使用广谱抗菌素引起的伪膜性肠炎

一般情况下,由于抑制肠蠕动可能导致肠梗阻、巨结肠和中毒性巨结肠时,不应使用本品。如发生便秘、腹胀和肠梗阻,应立即停用本品。

【注意事项】

本品用于腹泻时,仅为对症治疗。在确定病因后,应进行特定治疗。

腹泻患者,尤其是儿童,经常发生水和电解质丢失,补充水和电解质是最重要的治疗措施。未经医生处方且无医护人员监督情况下,本品(盐酸洛哌丁胺)不得用于2~6岁儿童。

对于急性腹泻,如服用本品48小时后,临床症状无改善应停用本品,建议咨询医生。

艾滋病患者使用本品治疗腹泻时,如出现腹胀的早期症状,应停止本品的治疗。曾有个别艾滋病患者使用盐酸洛哌丁胺治疗病毒及细菌引起的传染性结肠炎而出现顽固性便秘,导致中毒性巨结肠的风险增加的报道。

虽然尚无本品在肝功能障碍患者体内的药代动力学资料但由于本品有较高的首过代谢特性,肝功能障碍可能导致药物相对过量,应注意中枢神经系统毒性反应症状。

在阿片成瘾患者中描述了将洛哌丁胺作为阿片类替代药物滥用和误用的情况(参见【药物过量】)。

由于本品的大部分可以代谢,代谢产物和原形药物经粪便排泄,因此肾病患者不需进行剂量调整。

本品治疗腹泻时,可能出现乏力、头晕或困倦的症状。因此在驾驶和操作机器时,应予以注意。

请置于儿童不易拿到处。

【药物相互作用】

临床前研究显示洛哌丁胺为P-糖蛋白底物。洛哌丁胺(单剂量16mg)与奎尼丁或利托那韦(两者均为P-糖蛋白抑制剂合用时,会导致洛哌丁胺的血浆浓度增加2~3倍。当洛哌丁胺为推荐给药剂量时,其与P糖蛋白抑制剂的药代动力学相互作用的临床相关性未知。

洛哌丁胺(单剂量4mg)与伊曲康唑(CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加3~4倍。在同样的实验中CYP2C8抑制剂吉非贝齐可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加约倍。与伊曲康唑和吉非贝齐合用可导致洛哌丁胺血浆峰值增加4倍,总血浆暴露增加13倍。通过意识活动测验,如主观嗜睡和数字符号替代测验,认为这些增加不会导致中枢神经系统反应。

洛哌丁胺(单剂量16mg)与酮康唑(为CYP3A4和P-糖蛋白的抑制剂)合用可导致洛哌丁胺的血浆浓度增加5倍。通过瞳孔测量法测验,认为这些增加不会导致药代动力学增加。

洛哌丁胺与口服去氨加压素合用可导致去氨加压素的血浆浓度增加3倍,可能是由于胃肠蠕动缓慢引起的。

与洛哌丁胺药理作用相似的药物合用可能会增加洛哌丁胺的效应;与增加胃肠道蠕动的药物合用可能会降低洛哌丁胺的效应。

【包装】

铝塑水泡板包装:6粒/板/盒,2×6粒/板/盒,20粒/板/盒。

【药物分类】

动力减低药