沙美特罗替卡松粉吸入剂

【药品名称】

通用名:沙美特罗替卡松粉吸入剂

商品名:舒利迭

【生产企业】

Glaxo Operations UK Limited

【成份】

本品为复方制剂,其组分为:沙美特罗(以昔萘酸盐形式)和丙酸氟替卡松

每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松100微克

每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松250微克

【适应症】

本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素),用于可逆性气道阻塞性气道疾病的规律治疗,包括成人和儿童哮喘。

这可包括:

  1. 接受有效维持剂量的长效β-激动剂和吸入型皮质激素治疗的患者。

  2. 目前使用吸入型皮质激素治疗但仍有症状的患者。

  3. 接受支气管扩张剂规律治疗但仍然需要吸入型皮质激素的患者。

注:本品50μg/100μg规格不适用于患有重度哮喘的成人和儿童患者。

【规格】

  1. 50μg/100μg(沙美特罗/丙酸氟替卡松)
  2. 50μg/250μg(沙美特罗/丙酸氟替卡松)

【用法用量】

本品只供经口吸入使用。

  1. 应该让患者认识到本品必须每天使用才能获得理想益处,即使无症状时也如此。患者应该由医生定期再次进行评估,以使所接受的本品保持最佳剂量,并且只有在医生的建议下才能改变。应将药量逐渐调整至能有效控制症状的最小维持剂量。当合并用药的最低剂量已能维持症状的控制时,下一步治疗可以考虑单独使用吸入皮质激素。作为一种选择,如果医生认为可以控制病情,对于需要长效激动剂的患者,本品可逐渐减量至每日使用1次。在每日1次用药情况下,对于常于夜间出现症状的患者,应在晚上吸入本品;对于常于日间出现症状的患者,应在早晨吸入本品。

  2. 应该根据病情的严重程度给患者开含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本品。如果个别患者的用药剂量需求不在本品的推荐给药剂量之内,应为其处方合适剂量的β-激动剂和/或皮质激素。

推荐剂量:

  1. 成人和12岁及12岁以上的青少年:

    每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次,或每次1吸(50μg沙美特罗和250μg丙酸氟替卡松),每日2次。

  2. 4岁及4岁以上儿童

    每次1吸(50μg沙美特罗和100μg丙酸氟替卡松),每日2次。

    尚无4岁以下儿童使用本品的资料。

  3. 特殊患者群体

    老年人或肾受损的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭的资料。

注: 本品50μg/100μg规格不适用于患有严重哮喘的成人或儿童。

【不良反应】

由于本品含有沙美特罗和丙酸氟替卡松,可以预计与每一成分相关的不良反应的类型及严重程度。这两种药物同时使用时并未发现其它的不良反应。与其他吸入型治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即停用本品,且患者在必要时应进行再次评估并转换治疗方案。

沙美特罗与丙酸氟替卡松的有关不良事件如下。

  1. 沙美特罗:

    1. 曾报道震颤、主观的心悸及头痛等β2-激动剂的药理学副作用,但均为暂时性,并随规律治疗而减轻。

    2. 一些患者可出现心律失常(包括房颤、室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型患者。

    3. 曾有关节痛,肌痛,肌肉痉挛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。

    4. 曾有口咽部刺激的报道。

    5. 非常罕见高血糖症的报道。

  2. 丙酸氟替卡松:

    1. 有些患者可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。

    2. 有关皮肤过敏反应的报道不常见。

    3. 罕有血管神经性水肿的过敏性反应报道(主要为面部和口咽水肿),呼吸道症状(如呼吸困难和/或支气管痉挛)也有报道,过敏反应罕见报道。

    4. 使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器后漱口可减少声嘶和念珠茵病的发生率。

    5. 有症状的念珠菌病可局部用抗真菌药物进行治疗,同时可以继续使用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器。

    6. 可能出现的系统作用包括有:库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome),库兴样特征(Cushingoidfeatures)、肾上腺功能抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼(参见【注意事项】)。

  3. 在沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器的临床试验中,已有报道,发生了不常见的挫伤事件。

  4. 常报道(发生率在>1/100和<1/10之间)的副作用有:声嘶/发音困难、咽部刺激、头痛、口咽部念珠菌病及心悸。非常罕见高血糖症的报道。非常罕见焦虑,睡眠紊乱,行为改变包括活动亢进、易激惹(主要见于儿童)。

【禁忌】

对本品中任何活性成分或赋形剂有过敏史者禁用。本品中含乳糖,对乳糖及牛奶过敏的患者禁用本品。

【注意事项】

  1. 运动员慎用。

  2. 对可逆性阻塞性气道疾病(包括哮喘)的处理应常规遵循阶梯方案,并应由临床症状及通过肺功能测定监测患者的反应。

  3. 本品不适用于缓解急性哮喘症状,而需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议患者随时携带能够快速缓解症状的药物。本品不推荐作为哮喘控制的起始治疗药物,应在病情所需皮质激素的合适剂量已确立时使用。

  4. 如增加使用短效支气管扩张剂来缓解哮喘症状,提示对哮喘的控制尚不满意。且患者应由医生再次评估。

  5. 哮喘控制的突发性和进行性恶化有可能危及生命,应请医生对患者进行紧急复查,并应考虑增加皮质激素治疗。同样,当本品当前剂量不足以控制哮喘时,患者也应找医生复查。

  6. 对哮喘患者同时应考虑给予其他的皮质激素治疗,如有急性加重伴有感染还应加用抗生素。

  7. 不可突然中断本品的治疗。因为这样可能引起病情恶化。

  8. 与所有吸入型皮质激素药物一样,肺结核患者慎用本品。

  9. 甲状腺机能亢进的患者慎用本品。

  10. 所有拟交感神经兴奋药物,特别是服用剂量较高时,均可能出现一过性血钾水平降低。因此有低血钾倾向的患者应谨慎使用本品。

  11. 所有拟交感神经兴奋药物,特别是服用剂量较高时,均可能导致心血管系统反应,如收缩压升高和心率加快。因此已患有心血管疾病的患者应谨慎使用本品。

  12. 与其他吸入型治疗一样,用药后可能出现支气管异常痉挛并立即出现喘鸣加重。应立即用快速短效的吸入型支气管扩张剂进行治疗,同时应立即停用沙美特罗/丙酸氟替卡松准纳器,并对患者进行评估,如果必要,实施替代治疗。

  13. 本品含有12.5mg/剂的乳糖,这一数值通常在乳糖不耐受的人群中无问题。

  14. 应特别小心转入本品治疗的患者,特别是那些曾经使用过全身皮质激素治疗而怀疑肾上腺功能损害的患者。任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应,特别是长期大剂量使用,但其出现与口服皮质激素相比要少得多(参见【药物过量】)。可能出现的全身作用包括库兴氏综合征(Cushing'sSyndrome),库兴样特征(Cushingoidfeatures)、肾上腺抑制、儿童和青少年生长发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。因此将吸入型皮质激素的剂量逐渐调整至可维持有效控制的最小维持剂量是很重要的。

  15. 建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。

  16. 个别患者对吸入型皮质激素的反应比其他多数患者敏感。

  17. 由于存在肾上腺反应不足的可能,患者在由口服皮质激素转为吸入皮质激素时,应特别谨慎,并定期监测肾上腺皮质功能。

  18. 全身性治疗应在开始使用吸入皮质激素的同时,逐步撤销。并鼓励患者携带一皮质激素警告卡,指明在紧急的时候可能需要的附加治疗。

  19. 非常罕见血糖水平增高(参见【不良反应】)的报道。有糖尿病史的患者应慎用。

  20. 一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶P4503A4抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括Cushing's综合征及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。

  21. 在应激状态或择期手术阶段,应考虑肾上腺功能损害的可能性,并选择适量的糖皮质激素治疗(参见【药物过量】)。

  22. 吸入型丙酸氟替卡松的益处应为可将口服皮质激素减小到最低需求量。然而,患者由口服皮质激素治疗改为吸入型丙酸氟替卡松治疗时,在一段时间内会存在肾上腺储备损害的危险。曾经需要大剂量皮质激素紧急治疗的患者也可能发生危险。这类患者在选择方案前应接受特别的检查以确认肾上腺功能损害的程度。在急症(医疗和手术)可能会引起应激时,应考虑肾上腺功能损害的可能性,并选择合适的皮质激素治疗。在选择方案时,需临床专家对肾上腺功能的损害程度进行评估。

  23. 在美国进行的一项大规模临床研究(SMART研究)比较了在常规治疗基础上,SEREVENT(施立稳即沙美特罗,舒利迭的一种成分)添加治疗和安慰剂添加治疗之间的安全性。该研究数据显示,接受SEREVENT的患者中哮喘相关性死亡例数显著增加。该研究数据还显示,与使用安慰剂相比,使用SEREVENT的非洲裔美国患者中,与呼吸系统相关的严重事件或死亡危险性更大。目前尚不知道,这种情况是否是由药物遗传学因素或其他因素引起,设计SMART研究的目的不是用来明确合并使用吸人性糖皮质激素是否能改变哮喘相关死亡的风险(见【临床试验】)。

  24. 一项药物相互作用的研究中观察到,合并使用全身给药的酮康唑会增加SEREVENT(有效成分为沙美特罗)的暴露量。这可能导致心电图QTc间期延长。当强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)与SEREVENT联合治疗时,应小心谨慎。(参见【药物相互作用】及【药代动力学】)尚无关于本品对驾车和操作机器影响的专门研究,但这两种药的药理学均未提示会有任何影响。

【药物相互作用】

  1. 患哮喘的患者,除非追不得已,应避免使用选择性及非选择性β-阻滞剂。与其它含β-肾上腺素药物合用会产生潜在的累积作用。

  2. 酮康唑和SEREVENT(有效成分为沙美特罗)合用时,将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍,AUC的15倍),这可能引起心电图QTc间期延长(参见【注意事项】及【药代动力学】)。

  3. 由于广泛的首过代谢作用和肠及肝中细胞色素酶P4503A4的高系统清除作用,通常,吸入后丙酸氟替卡松的血药浓度很低。因此,不太可能出现具有临床意义的由丙酸氟替卡松引起的药物相互作用。

  4. 一项对健康志愿者进行的药物相互作用的临床试验显示,利托那韦(ritonavir,一种高效细胞色素酶P4503A4抑制剂)可使丙酸氟替卡松血药浓度大幅度增加,导致血清皮质醇浓度的明显降低。上市后的临床使用显示,曾有同时接受丙酸氟替卡松和利托那韦治疗的患者出现具有临床意义的药物相互作用,导致系统糖皮质激素效应,包括Cushing's综合征及肾上腺功能抑制。因此,应避免将丙酸氟替卡松与利托那韦合用。只有当药物对患者的预期收益超过系统糖皮质激素副反应时,才能考虑同时给予丙酸氟替卡松和利托那韦。

  5. 研究表明,其它细胞色素酶P4503A4的抑制剂对丙酸氟替卡松系统暴露量增加几乎无影响(红霉素)和轻微影响(酮康唑),血清皮质醇浓度无明显降低。然而,同时服用P4503A4肝酶强抑制剂(如,酮康唑)时,应注意有可能造成丙酸氟替卡松系统暴露的增加。

【包装】

28泡,60泡/盒。

【药物分类】

平喘药及慢阻肺用药