注射用头孢呋辛钠

【药品名称】

通用名:注射用头孢呋辛钠

商品名:西力欣

【生产企业】

GlaxoSmithKline Manufacturing S.p.A

【成份】

本品的主要成份为头孢呋辛钠,处方中无辅料

化学名称:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐

化学结构式:

分子式:C16H15N4NaO8S

分子量:446.37

【适应症】

头孢呋辛是一种杀菌性的头孢菌素类抗生素,可抵抗大多数的β-内酰胺酶,并对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效。在感染的细菌仍未明确或由敏感细菌引起感染时,适合用它进行治疗。

头孢呋辛钠的敏感性存在差异,应该咨询可适用的地理、时间和当地敏感性数据(见【药理毒理】部分)。

另外,它可以有效地预防许多手术的术后感染。一般而言,单独使用头孢呋辛即可奏效,但在适当情况下,可与氨基糖苷类抗生素合用,或者与甲硝唑(口服、栓剂或注射)合用(参见【注意事项】)。

当感染是/或怀疑为需氧菌与厌氧菌的混合感染时(如:腹膜炎吸入性肺炎、肺部、骨盆和脑部脓肿),或可能发生上述混合感染时(如:在结肠或妇科手术中),可将头孢呋辛与甲硝唑联合使用。

对于大多数感染,使用头孢呋辛(750mg)与甲硝唑(500mg/100ml),每8小时注射一次,即可奏效。对于更严重或明确的混合性感染,建议将1.5g头孢呋辛与甲硝唑(500mg/100ml)联合使用,每八小时注射一次。用于预防手术中的感染(如结肠和妇科手术),可给予单剂量1.5g头孢呋辛联合甲硝唑注射液(500mg/100ml)治疗,或者再给予两次750mg剂量的头孢呋辛与甲硝唑治疗。

本品适应症包括:

  • 呼吸道感染,例如:急性和慢性支气管炎,感染性支气管扩张细菌性肺炎,肺囊肿和手术后的胸部感染。

  • 耳、鼻、喉感染,例如:鼻窦炎、扁桃体炎和咽炎

  • 泌尿系感染,例如:急性和慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状的菌尿。

  • 软组织感染,例如:蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎和伤口感染。

  • 骨骼和关节感染,例如:骨髓炎和脓毒性关节炎。

  • 妇产科感染,盆腔炎。

  • 淋病,特别是不适宜使用青霉素治疗者。

  • 其他感染,包括败血症和脑膜炎。

用于有术后感染危险的腹部、骨盆、心脏、肺、耳鼻喉和血管外科手术及矫形外科的感染和预防。

口服制剂中,头孢呋辛以头孢呋辛酯的形式存在。

当临床需要由注射治疗改为口服治疗时,可采取同一种抗生素的序贯疗法。在治疗肺炎和慢性支气管炎急性发作时,使用头孢呋辛酯口服制剂前使用适当的头孢呋辛钠注射剂,疗效会更显著。

【规格】

按头孢呋辛(C16 H15 N4 NaO8 S)计算0.75g。

【用法用量】

肌肉注射

将本品加入注射用水3ml,轻轻摇匀,可配成不透明的混悬液。

在同一肌肉注射部位,注射量不得超过750mg。

静脉注射

将本品溶解于注射用水中。至少需加入注射用水6ml。短时间的静脉滴注(例如长达30分钟),则将本品1.5g溶于50ml注射用水中。配成的溶液可直接用于静脉注射;若患者正在接受输液治疗时,可将本品配成的溶液加入到输注管内。

一般推荐剂量

成人:

大多数感染可肌肉注射或静脉注射本品治疗,每次750mg,每日3次;对于较严重的感染,剂量应增至每次1.5g,每日3次,静脉注射给药;如果需要,肌肉注射或静脉注射的间隔时间可增至每6小时一次,每日总剂量为3g至6g。

患有肺炎和慢性支气管炎急性发作的成人,可注射本品治疗,每日两次,每次750mg或1.5g,然后继续以头孢呋辛口服片剂治疗(参见序贯疗法)。

婴儿与儿童:

每日剂量为按体重30~100mg/kg,分3次或4次给药。对于大多数感染,每日剂量按体重60mg/kg较为适合。

新生儿:

剂量为30至100mg/kg体重/日,分二次或三次给药。出生数周的新生儿,其血清中头孢呋辛的半衰期可以是成人的三倍至五倍。

老年人:

参见成年人的剂量。

其他推荐剂量

淋病:应单剂量给予本品1.5g。这可分为2×750mg剂量,于不同部位肌肉注射,例如臀部两边。

脑膜炎:本品适用于单独治疗由敏感菌引起的细菌性脑膜炎。推荐采用下列剂量:

婴儿与儿童:

按体重每日200-240mg/kg,分3-4次,静脉注射。治疗3天后,如有临床症状改善,可将剂量减至按体重每日100mg/kg。

新生儿:

静脉注射,起始剂量为按体重每日100mg/kg。根据临床需要剂量可减至按体重每日50mg/kg。

成年人:

每8小时静脉注射本品3g。对鞘内注射无足够资料推荐剂量。

预防治疗:

一般剂量为静脉注射本品1.5g,随麻醉剂的引入而用于腹部、骨盆和矫形外科手术,附加剂量为术后8小时和16小时再分别肌肉注射给予本品750mg各两次。在心脏、肺、食管和血管手术中,随麻醉剂的引入,一般静脉注射本品1.5g,以后的24至48小时内,再继续肌肉注射本品750mg,每日三次。在全关节置换手术中,可先将1.5g头孢呋辛粉末与一袋异丁烯酸甲脂粘固粉进行干混,然后才加入液体单体。

序贯疗法:

肺炎:

静脉或肌肉注射本品48至72小时,每日两次,每次1.5g;随后口服头孢呋辛酯片7天,每日两次,每次500mg。

慢性支气管炎急性发作:

静脉或肌肉注射本品48至72小时,每日两次,每次1.5g;随后口服头孢呋辛酯片5-7天,每日两次,每次500mg。

注射和口服治疗,其疗程均取决于感染的严重程度及患者的临床状况。

肾功能损害时剂量:

头孢呋辛经由肾脏排泄,所以与同类抗生素的处置方法相同,对于肾功能受损患者,建议相应减少本品的使用剂量,以代偿较慢

的排泄作用。但是,仅在肌酐清除率降至20ml/分钟或以下时,才须减少剂量。对于有较明显肾功能损害的成年人(肌酐清除率10~20ml/分),推荐剂量为每次750mg,每日两次。而对于肾功能严重损害患者(肌酐清除率小于10ml/分),适宜用量为每日一次,每次750mg。对于接受透析的患者,在每次透析结束时再给予本品750mg。对于连续腹膜透析,适宜的剂量为每日两次,每次750mg。

在监护室进行连续动静脉血液透析或高流量血透的肾功能衰竭的患者,适宜剂量为每日两次,每次750mg。对于低流量血透患者,用药剂量参见“肾功能损害时的剂量”。

头孢呋辛以酯的形式被制成口服制剂。这使得当临床需要时,注射治疗后可继续进行口服治疗。

【不良反应】

药物不良反应非常罕见(<1/10000),多数程度较轻,呈一过性。

由于大多数不良反应没有适用于计算发生频率的数据,故下列不良反应发生频率分级是估算得出的。另外,与本品相关的不良反应发生频率可能会因适应症的不同而有所不同。

用以确定发生频率从非常常见到罕见的各类不良反应的数据是从大规模临床硏究中获得的。对于其他不良事件的发生频率(即:发生频率<1/10000的不良反应等),主要使用上市后监测数据旦通常参照报告率而不是实际发生频率。

不良反应的发生频率定义为:

非常常见≥1/10
常见≥1/100且<1/10
不常见≥1/1000且<1/100
罕见≥1/10000且<1/1000
非常罕见<1/10000

感染和侵袭性疾病

罕见:念珠菌过度生长

血液和淋巴系统紊乱

常见:中性粒细胞减少症、嗜酸粒细胞增多
不常见:白细胞减少、血红蛋白浓度降低Coomb's试验阳性
罕见:血小板减少
非常罕见:溶血性贫血

头孢菌素类药物易被吸收到红细胞膜表面,并且与针对此类药物的抗体发生作用,从而造成Coombs试验阳性(这可干扰交叉配血),且在非常罕见的情况下引起溶血性贫血。

免疫系统紊乱

过敏反应包括
不常见:皮疹、荨麻疹、瘙痒
罕见:药物热
非常罕见:间质性肾炎、过敏性反应、皮肤血管炎参见皮肤及皮下组织紊乱和肾脏和泌尿道紊乱。

胃肠道紊乱

不常见:胃肠道紊乱,包括腹泻和恶心
非常罕见:伪膜性结肠炎(参见“注意事项”)

肝胆功能失调

常见:一过性肝酶水平增高
非常罕见:过性胆红素水平升高

虽然特别是在患有肝病的患者中发生血清肝酶水平或胆红素水平—过性增高,但无证据表明肝脏损害。

皮肤及皮下组织紊乱

非常罕见:多形性红斑、毒性表皮坏死松解症、Stevens-Johnson综合征参见免疫系统紊乱。

肾脏和泌尿道紊乱

非常罕见:血清肌氨酸酐升高,血液尿素氮升高,肌酐清除率降低(参见“注意事项"参见免疫系统紊乱。

一般性紊乱及注射部位反应

常见:注射部位反应可能包括疼痛及血栓性静脉炎在肌肉注射的部位会有疼痛,剂量较大时尤其如此,但无需因此停止治疗。

【禁忌】

对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。

【注意事项】

本品适用于治疗以下疾病中特定微生物敏感菌株引起的感染:  

1. 呼吸道感染:  

由肺炎链球菌、流感嗜血杄菌(包括氨苄西林耐药菌株)丶克雷伯菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(产青霉素酶和非产青霉素酶菌株)、化脓性链球菌和大肠埃希菌引起。例如:急性和慢性攴气管炎、感染性攴气管扩张、细菌性肺资、肺囊肿和手术后的胸部感染等。  

2. 耳鼻喉感染:  

由肺炎链球菌、流感嗜血杄菌(包括产β-內内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β-內酰胺酶菌株)和化脓性链球菌敏感菌株引起。例如鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和中耳炎等。  

3. 泌尿系感染:  

由大肠埃希菌和克雷伯菌属细菌引起。例如:急性和慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状的菌尿等。  

4. 皮肤和软组织感染:  

由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(产青霉素酶和非产青霉素酶菌株)、化脓性链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属和旸道杄菌属细菌引起。例如:蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎和伤口感染等。  

5. 败血症:  

由甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(产青霉素酧和非产青霉素酶菌株)、肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杄菌(含氨苄西林耐药菌株)和克雷伯菌属细菌引起。  

6. 脑膜炎:  

由肺炎链球菌、流感嗜血杄菌(含氨苄西林耐药菌株)、脑膜炎奈瑟菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌σ产青霉素酶和非产青霉素酶菌株)引起。   

7. 淋病:  

由淋病奈瑟菌(产青霉素酶和非产青霉素酶菌株)引起的男性和女性中旳无合并症和播散性淋球菌感染,特别是不适宜使用青霉素治疗者。  

8. 骨和关节感染:  

由金黄色葡萄球菌(产青霉索酶和非产青霉素酧菌枺)起。例如:骨髓炎和脓毒性关节炎等。  

9. 产褥期和妇科感染:  

由淋病奈瑟菌(产青霉素酶和非产青霉素酶菌株)、金黄色葡萄球菌(产青霉素酶和非产青霉素酶菌株)、拟杄菌属(不包括脆弱拟杆菌)、大肠埃希菌和克雷伯菌属引起。例如:盆腔炎等。  

当临床需要由注射治疗改为口服治洽疗时,可采取同_种抗菌药物的序贯疗法。在治疗肺炎和慢性攴气管炎急性发作时,使用头孢呋辛酯口服制剂前使用适当的头孢呋辛钠注射剂,疗效会更显著在皮肤和软组织感染的临床微生物硏究中,经常观察到需氧和厌氧微生物的敏感菌株共同生长。西力欣可有效治疗这些已分离出数种微生物的混合性感染。  

对于某些已确诊或疑似革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌脓毒症的病例以及尚未确定致病微生物的其它严重感染患者,可使用西力欣与氨基糖苷类药物联合治疗(参见“注意事项”)。可根据感染严重程度和恵者自身状况制定这2种抗生素的建议剂量。  

为减少耐药细菌的产生并保持西力欣及其它抗菌药的有效性,西力欣应仅用于治疗或预防确诊或髙度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或调整抗菌治疗时,应考虑有关培养和敏感性的现有信息。如果没有此类数据,可根据当地流行病学和敏感性特征凭经验选择适当的洽疗。 

预防  

在术前预防性使用西力欣可防止敏感致病细菌生长,从而可降低患者在接受清洁污染或潜在污染手术洽疗(如阴道子宫切除术)后某些术后感染的发率。术中预防性使用抗菌药物的有效性取决于给药时间。西力欣一般应在术前0.5-1小时给药,以便手术期间创伤组织中能够达到有效的抗生素浓度。如果手术时间较长,应在术中重复给药。  

手术结束后一般不需要预防性用药,且应在24小时内停药。在多数手术中,持续预防性使用抗菌药物并未降低后续感染的发生率,反而会增加不良反应的可能性和细菌耐药性的发生。  

对于进行开胸心脏手术的患者,手术部位的感染将会是一个严重风险,围手术期使用西力欣也是有效的。建议此类患者在手术结束后继续使用西力欣治疗至少48小时。如果存在感染,应采集样本进行培养,以鉴别致病微生物并给予适当的抗菌治疗。

【药物相互作用】

和其他抗生素一样,本品可能影响肠道菌群,导致雌激素重吸收减少并降低合并使用口服避孕药的疗效。

对于合并用强效利尿剂如呋喃苯胺酸或氨基糖苷类抗生素进行治疗的患者,给予大剂量的头孢菌素类抗生素时应特别注意,因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报告。临床经验表明,在推荐剂量范围内用药,不会产生上述问题。

头孢呋辛并不干扰检验糖尿的酶基试验。对铜还原法(本尼迪特氏试验,费林试验及尿糖制剂片试验)可有轻微的干扰。不过它不会像其他头孢菌素那样造成假阳性结果。

建议用葡萄糖氧化酶方法及己糖激酶方法检验使用头孢呋辛患者的血液/血浆中葡萄糖浓度。此药不影响碱性苦味酸盐方法测定肌酐。

【包装】

玻璃瓶包装。1瓶/盒

【药物分类】

第二代头孢菌素