磷酸雌莫司汀胶囊

【药品名称】

通用名:磷酸雌莫司汀胶囊

商品名:艾去适

【生产企业】

Pfizer Italia S.r.l.

【成份】

磷酸雌莫司汀

【适应症】

晚期前列腺癌,尤其是激素难治性前列腺癌;对于预后因素显示对单纯激素疗法疗效差的患者,可作为一线治疗。

【规格】

0.14g

【用法用量】

本品应在有使用抗肿瘤药物经验的医生指导下给药。

剂量范围为每日每公斤体重7-14mg(4-8粒胶囊),分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg,4-6粒胶囊。应至少在餐前一小时或餐后二小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4-6周观察无效,应撤药。

【不良反应】

最常见的不良反应包括男子女性化乳房和阳痿、恶心/呕吐、体液潴留/水肿。

最为严重的不良反应包括:血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰,罕见的为血管神经性水肿。

报道的不良反应按MedDRA系统器官分类如下:

血液和淋巴系统异常:贫血、白细胞减少和血小板减少罕见

免疫系统异常:超敏反应

代谢和营养异常:体液潴留

精神异常:意识混乱和抑郁罕见

神经系统异常:头痛和昏睡罕见

心脏异常:充血性心力衰竭、缺血性心脏病、心肌梗塞

血管异常:高血压、血栓栓塞

胃肠道异常:恶心和呕吐、腹泻(尤其在治疗的最初2周)

肝胆异常:肝功能受损

皮肤和皮下组织异常:过敏性皮疹

血管神经性水肿(Quincke水肿,喉部水肿)罕见。在多数报道的事件中,包括一例致死性的,患者同时服用了ACE抑制剂。如本品治疗时出现血管神经性水肿,应立即停药。

肌肉骨骼和结缔组织异常:肌肉无力罕见

生殖系统和乳房异常:男子女性化乳房、阳痿

曾有报道罕见的血中转氨酶和胆红素水平一过性升高。

【禁忌】

磷酸雌莫司汀胶囊不能用于下列患者:

  • 已知对雌二醇或氮芥类药物过敏

  • 既往严重的白细胞减少和/或血小板减少

  • 严重的肝脏疾病

  • 严重的心血管疾病:缺血性、血栓栓塞性或体液潴留引发的并发症

【注意事项】

磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者,尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。

糖耐量-由于糖耐量可能降低,当接受本品治疗时,糖尿病患者应仔细监测。

血压上升-由于可能出现高血压,应定期测量血压。

体液潴留-接受本品治疗的患者有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧,充血性心脏疾病加剧;体液潴留还可能影响一些其他症状,如癫痫、偏头痛或肾功能不全,因此需要仔细观察。

钙/磷代谢一因为本品可能影响钙和磷代谢,故与高钙血症有关的骨代谢疾病患者应慎用,肾功能不全的患者也应慎用。前列腺癌及成骨性骨转移的患者有低钙血症的风险,应密切监测钙水平。

当患者有肝功能损害时,本品可能代谢不良,应慎用于此类患者。并应定期检查患者的肝功能。

注意:由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能,所以相应的实验室检查值也会受影响。

免疫抑制效应/感染易感性增加-对于接受化疗药物包括雌莫司汀而导致免疫妥协的患者,接种活疫苗或者减毒活疫苗可能会产生严重或致命的感染。正在接受雌莫司汀治疗的患者应该避免接种活疫苗。可以接种死疫苗或者灭活疫苗,但是对这些疫苗的免疫应答可能会降低。

与大多数抗肿瘤免疫抑制剂相同,本品在动物中和特定实验条件下显示有致癌性。此外,即使Ames实验未显示磷酸雌莫司汀有任何致突变作用,但已发现雌二醇及氮芥均能致突变。应定期进行全血细胞计数及肝功能检查。

对驾驶和操作机器的能力的影响

尚未就雌莫司汀对患者操作机器和驾驶能力的影响进行系统评估。

配伍禁忌

胶囊:当存在钙、镁或铝盐时,磷酸雌莫司汀会产生沉淀。

【药物相互作用】

有报道,雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。

牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响本品的吸收,故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌莫司汀与多价的金属离子可形成不溶性的盐。

磷酸雌莫司汀胶囊与ACE抑制剂有相互作用,可能导致血管神经性水肿的风险增加。

【包装】

玻璃瓶装或铝箔/PVC-铝箔泡罩包装。

包装规格:40粒/盒;100 粒/盒。每盒40粒或100粒装。

【药物分类】

抗肿瘤激素类药物